• CODALGIN

  • Mã SP: 04
  • Giá: Liên Hệ
  • THÀNH PHẦN Mỗi viên chứa Hoạt chất Paracetamol………………………………… 500 mg Codeine phosphate …………………………. 8 mg Tá dược Cellulose – microcrystalline, Gelatin, Magnesium stearate, Starch – Wheat, Talc .
  • Danh mục: Thần Kinh - Cơ

DƯỢC LỰC HỌC

Paracetamol có hoạt tính giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin. Người ta cho rằng hiệu quả giảm đau của paracetamol là do ức chế tổng hợp prostaglandin trong hệ thần kinh trung ương và ngoại biên và ở mức độ thấp hơn là do ức chế phát xung động đau ở thần kinh ngoại biên. Tác dụng hạ sốt là do tác động trung ương lên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi gây giãn mạch ngoại biên và sau đó làm mất nhiệt.
Codein phosphat là thuốc giảm đau opioid  gắn với các thụ thể đặc hiệu ba chiều tại nhiều vị trí trong hệ thần kinh trung ương để thay đổi các quá trình ảnh hưởng đến nhận thức cơn đau và phản ứng lại cảm giác đau. Có nhiều phân nhóm thuốc gắn kết với thụ thể opioid, mỗi loại trị liệu và/hoặc các phản ứng phụ khác nhau. Người ta cho rằng hiệu quả  giảm đau của codein là do chuyển hóa một phần thành morphin. Tác động giảm đau của Codein bằng khoảng 1/6 của morphin. Codein cũng có thể gây ra các tác động khác như suy nhược thần kinh trung ương, buồn nôn và ói mửa, hạ huyết áp và táo bón.
Tác dụng giảm đau của paracetamol và codein là tác động cộng hưởng do cơ chế tác động khác nhau.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Paracetamol hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh xảy ra khoảng 30 phút đến 2 giờ sau khi uống.  Liệu pháp bắt đầu khoảng 30 phút và ảnh hưởng trong suốt 4 giờ.

Codeine hấp thu tốt từ đường tiêu hóa và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Hiệu quả  bắt đầu xảy ra khoảng 15-30 phút và giảm đau duy trì 4-6 giờ.

Phân bố

Paracetamol phân bố nhanh chóng và không đồng nhất  vào hầu hết các mô trong cơ thể. Qua nhau thai và vào trong sữa.

Codeine phân bố nhanh chóng vào cơ xương, thận, gan, hệ tiêu hóa, phổi, lách và não. Qua nhau thai và phân bố với nồng độ thấp vào sữa.

Chuyển hóa

Khoảng 90-95% liều paracetamol được chuyển hóa ở gan, đầu tiên là kết hợp với glucuronic acid, sulphuric acid và cysteine. Chất chuyển hóa trung gian tích lũy trở nên quá liều gây độc tính ở gan và có thể ở thận.

Codeine chuyển hóa chính ở gan. Con đường chuyển hóa chính liên quan glucuronidation của codeine đến codeine-6-glucuronide.  Codeine có thể chuyển qua O và N-demethylation catalyse bởi lần lượt CYP2D6 và CYP3A4. Bệnh nhân hấp thu thuốc kém qua CYP2D6 thì hiệu quả giảm từ codeine do giảm hình thành chất chuyển hóa hoạt tính. Khoảng 10% liều dùng codeine được chuyển đổi bởi O-demethylation đến morphine sau đó chuyển qua glucuronidation đến morphine-3 hoặc morphine-6-glucuronide, hoặc N-demethylation đến normorphine.

Thải trừ

Khoảng 85% liều của paracetamol hiện diện trong nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống. Khoảng 5% dưới dạng không thay đổi, chủ yếu gồm glucuronide và sulfate kết hợp. Thời gian bán thải thay đổi từ 1 đến 4 giờ và có thể kéo dài trong quá liều cấp tính, ở người bệnh gan, người già và trẻ sơ sinh.

Codein được bài tiết chủ yếu bởi thận vì chất chuyển hóa codeine-6-glucuronide. 5-25% được bài tiết dưới dạng không đổi và khoảng 10% được bài tiết dưới dạng không đổi hoặc dạng morphine kết hợp. Thời gian bán thải của codein từ 2-4 giờ. Chỉ có codein và chất chuyển hóa được tìm thấy trong phân.

CHỈ ĐỊNH

Giảm đau tạm thời và khó chịu liên quan đến đau nửa đầu, đau tai, đau theo thời kỳ và đau khớp. Giảm sốt.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Người lớn và trẻ trên 12 tuổi

Từ 1 đến 2 viên mỗi 3 giờ đến 4 giờ là cần thiết.  Liều tối đa trong 24 giờ là 8 viên

Trẻ từ 7-12 tuổi

Từ nửa đến 1 viên mỗi 3 giờ đến 4 giờ là cần thiết.  Liều tối đa trong 24 giờ là 4 liều.

Codalgin không nên dùng cho trẻ dưới 7 tuổi

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Paracetamol không nên được sử dụng ở bệnh nhân nghiện rượu mãn tính như uống rượu quá mức dẫn đến bệnh nhân nhiễm độc gan.

• Paracetamol không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử không dung nạp thuốc.
• Codein không nên được sử dụng trong các trường hợp suy hô hấp cấp tính (ví dụ như bệnh suyễn cấp tính, viêm đợt kịch phát của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính) vì codein có thể làm trầm trọng thêm.
• Codalgin không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với codein.
• Bệnh nhân qúa mẫn cảm với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

• Do codein có cấu trúc tương tự morphin và oxycodone, bệnh nhân đã từng bị dị ứng (phát ban quát, khó thở) đến các loại thuốc này không nên dùng codein.

• Codein là chống chỉ định ở bệnh nhân tiêu chảy do nhiễm độc, cho đến khi các chất độc hại đã được thanh thải khỏi đường tiêu hóa, tiêu chảy hoặc kết hợp với viêm kết tràng giả do sử dụng kháng sinh vì codein có thể làm chậm sự thanh thải các chất độc hại hay kháng sinh.

THẬN TRỌNG

Codalgin nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận, viêm gan do virus, và bệnh nhân đang dùng thuốc khác có ảnh hưởng lên gan. Tăng nguy cơ độc tính trên gan, nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng Codalgin cho những bệnh nhân bị viêm gan do virus hoặc trước đó bị bệnh gan. Ở những bệnh nhân này, yêu cầu kiểm tra chức năng gan định kỳ trong thời gian dùng liều cao hoặc dùng thời gian dài.

Codeine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc hoặc gần đây phẫu thuật đường tiêu hoá.

Phụ thuộc vào sinh lý và tâm lý có thể xảy ra khi dùng lặp lại codeine.

Dung nạp cũng có thể có kết quả sau khi dùng lặp lại.

Codein nên dùng thật thận trọng ở những bệnh nhân bị thương ở đầu, u não hoặc tăng áp lực nội sọ vì codeine có thể tăng nguy cơ suy hô hấp và tăng áp lực nội sọ.  Ngoài ra codeine có thể gây tác dụng phụ như rối loạn, hẹp đồng tử và ói đó là những dấu hiệu quan trọng xảy ra trên lâm sàng ở những bệnh nhân bị thương ở đầu. Codein nên dùng thật thận trọng ở những bệnh nhân giảm hô hấp ( như tràn khí, gù vẹo cột sống, giảm oxi không khí thở vào, tăng cacbon dioxit huyết hoặc béo phì nặng) hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính vì codeine có thể làm trầm trọng suy hô hấp.

Codein nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy nhược hệ thần kinh, vì codein có thể làm trầm trọng bệnh.

Codein nên dùng thận trọng ở người già hoặc yếu do nguy hiểm trên hô hấp hoặc tim

Codein nên dùng thận trọng ở bệnh nhân đau bụng cấp tính do codeine có thể che dấu chẩn đoán hoặc dấu hiệu bệnh.

Codein nên dùng thận trọng ở bệnh nhân viêm ruột nặng ( nguy cơ độc tính trên ruột kết to có thể tăng lên, đặc biệt dùng liều lặp lại) .

Codein nên dùng thận trọng ở bệnh nhân nhược giáp, thiếu adrenocortical (như bệnh Addison), sốc, phù niêm, nhiễm độc rượu cấp tính vì codeine làm nghiêm trọng triệu chứng hoặc tăng nguy cơ ức chế hô hấp và thần kinh trung ương.

Codein nên dùng thận trọng ở bệnh nhân đang dùng nhóm ức chế MAO

Codein nên dùng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử  rối loạn co giật (Codein có thể gây ra trầm trọng hơn  co giật )

Codeine nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân bị phì đại tiền liệt tuyến, hẹp niệu đạo hoặc gần đây phẩu thuật đường niệu vì codeine gây bí tiểu.

TRẺ EM

Codalgin có thể được giảm liều cho trẻ từ 7 tuổi trở lên

Không dùng cho trẻ dưới 7 tuổi.

NGƯỜI GIÀ

Người già có nhiều khả năng suy thận và có thể dễ bị ảnh hưởng hô hấp của thuốc giảm đau opioid. Nên yêu cầu giảm liều.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Salicylates và kháng viêm không steroid: Sử dụng đồng thời paracetamol và salicylates hoặc thuốc kháng viêm không steroid có thể gây tăng nguy cơ tác dụng phụ trên thận.

Diflunisal: Diflunisal có thể tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương khoảng 50%

Thuốc gây mê: Codeine có thể ảnh hưởng lên hiệu quả thuốc gây mê nói chung.

Thuốc an thần, giảm đau và  thuốc ngủ: Codeine có thể ảnh hưởng lên hiệu quả những thuốc này.

Suy nhược hệ thần kinh trung ương: Codeine có thể ảnh hưởng lên hiệu quả những thuốc suy nhược trên hệ thần kinh.

Rượu: Codein có thể làm tăng hoạt tính của rượu và cũng như độc tính khác có thể tăng lên khi dùng đồng thời. Có khả năng  độc tính tăng lên khi dùng đồng thời rượu với paracetamol.

Thuốc giảm đau Opioid: đồng thời sử dụng codein và các chất chủ vận opioid khác thường không thích hợp như tăng thêm suy nhược thần kinh trung ương, suy hô hấp và các dấu hiệu hạ áp có thể xảy ra. Chất chủ vận Opioid làm giảm lượng thức ăn tống khỏi dạ dày nên làm giảm hấp thu paracetamol.
Chất kháng Cholinergic: Sử dụng đồng thời codein và các tác nhân kháng cholinergic có thể làm tăng nguy cơ bị táo bón trầm trọng hoặc bí tiểu. Kháng cholinergic làm giảm lượng thức ăn tống khỏi dạ dày như propantheline sẽ làm giảm hấp thu paracetamol.

Chất ức chế monoamine oxidase (IMAO): Thuốc chống trầm cảm 3 vòng IMAO không chọn lọc ;àm tăng tác động của thuốc opioid có thể gây lo âu, rối loạn hô hấp và trầm cảm đáng kể. Phản ứng nặng và đôi khi gây tử vong đã xảy ra ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời chất ức chế MAO và pethidine. Codein không nên dùng cho bệnh nhân đang uống IMAO không chọn lọc hoặc trong vòng 14 ngày kể từ ngày ngưng điều trị. Do chưa được biết rõ sự tương tác giữa IMAO chọn lọc (Chất ức chế Monoamine oxidase A có thể hồi phục) và codein, nên thận trọng khi kết hợp các thuốc này. Chất ức chế MAO làm giảm hấp thu paracetamol do làm giảm lượng thức ăn tống khỏi dạ dày.

Thuốc an thần và thuốc chống động kinh: Khả năng của các độc tính có thể được tăng lên khi dùng chung các tác nhân enzyme  như chất cồn, thuốc an thần hoặc chống động kinh.

Coumarins: Liều cao lặp lại paracetamol gây tăng đáp ứng kháng đông của coumarins

Chloramphenicol: Paracetamol cũng có thể gây tăng nồng độ chloramphenicol

Thuốc hạ áp: Hiệu quả hạ áp của kháng cao huyết áp có thể có hoạt lực khi sử dụng đồng thời với codein và dẫn đến hạ áp thế đứng

Thuốc trị tiêu chảy làm giảm nhu động ruột (bao gồm cao lanh, pectin, Loperamide): đồng thời sử dụng các thuốc này với codein có thể làm tăng nguy cơ bị táo bón trầm trọng.
Metoclopramid: Thuốc làm tăng rỗng dạ dày như metoclopramid có thể tăng tốc độ hấp thu paracetamol. Codein có thể tác động của antagonise metoclopramid ngày tính hay di động tiêu hóa.
Tác nhân ức chế thần kinh cơ: Codein có thể làm tăng tác dụng của các tác nhân ức chế thần kinh cơ làm tăng thêm suy hô hấp.

Cholestyramine: Cholestyramine giảm hấp thu paracetamol nếu dùng trong vòng 1 giờ sau khi dùng paracetamol

PHỤ NỮ MANG THAI

Paracetamol qua nhau thai, tuy nhiên vấn đề ở người chưa được tài liệu nào ghi nhận.
Thuốc giảm đau Opioid qua nhau thai. Thường xuyên sử dụng trong khi mang thai có thể gây ra sự phụ thuộc vật lý trong bào thai dẫn đến triệu chứng thối rút lui trong trẻ sơ sinh. Sử dụng codein trong thời gian mang thai có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh.

PHỤ NỮ CHO CON BÚ

Paracetamol được bài tiết qua sữa mẹ nhưng paracetamol hay chất chuyển hóa của nó chưa được phát hiện trong nước tiểu của trẻ sơ sinh sau khi bú mẹ ở liều 650mg.

Codein thải trừ qua sữa mẹ vì vậy nó cần tránh ở phụ nữ cho con bú.

Viên nén Codalgin không được dùng cho phụ nữ đang cho con bú

ẢNH HƯỞNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Codalgin có thể gây buồn ngủ. Vì thế không nên lái xe hoặc vận hành máy móc

TÁC DỤNG PHỤ

Tác dụng phụ của CODALGIN là không thường xuyên như sau:

Bệnh về máu

Ít thường xuyên đến hiếm khi

  • Mất bạch cầu hạt

 

  • Thiếu máu

 

  • Giảm tiểu cầu

Cơ quan sinh dục niệu

Ít thường xuyên đến hiếm khi

  • Suy thận

 

  • Ure huyết

 

  •  Bí tiểu

Quá mẫn cảm

Ít thường xuyên đến hiếm khi

  • Phát ban da và các phản ứng dị ứng khác

 

Phóng thích histamine (hạ huyết áp, đỏ mắt, tim đập nhanh, khó thở)

Tiêu hóa

Chung

  • Táo bón

 

  • Nôn

 

  • Buồn nôn

Thần kinh

Chung

  • Buồn ngủ

 

  • Hoa mắt

Ít thường xuyên đến hiếm khi

  • Sảng khoái, bồn chồn

 

  • Liều cao hơn codeine có thể gây giảm hô hấp

Các sản phẩm khác