|
Danh mục |
Thuốc tim mạch huyết áp |
|
Dạng bào chế |
Viên nén |
|
Quy cách |
Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên |
|
Đường dùng |
Uống |
|
Thành phần |
Clonidin hydroclorid 0,15 mg |
|
Tuổi thọ thuốc |
36 tháng từ ngày sx . |
| Nhà sản xuất | Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú (Davipharm) |
|
Xuất xứ thương hiệu |
Việt Nam |
|
Thuốc cần kê toa |
Có |
Thuốc Tepirace được chỉ định trong các trường hợp sau:
Clonidin là thuốc chủ vận chọn lọc alpha2 - adrenergic trên thần kinh trung ương, ức chế trung tâm vận mạch giao cảm ở hành não làm giảm hoạt động của hệ giao cảm ngoại vi đưa đến giảm sức cản mạch máu ngoại vi và mạch thận gây nên hạ huyết áp tâm thu, tâm trương và chậm nhịp tim.
Mặt khác, những thụ thể noradrenergic gắn với imidazolin có ở não và ở những mô ngoại biên cũng có thể làm trung gian cho tác dụng hạ huyết áp của clonidin.
Clonidin làm giảm tiết ở những sợi tiền hạch giao cảm của thần kinh tạng cũng như ở những sợi hậu hạch giao cảm của những dây thần kinh tim.
Ngoài ra, tác dụng chống tăng huyết áp của clonidin còn có thể thông qua sự hoạt hóa những thụ thể alpha, trước sinap, làm giảm tiết noradrenalin từ những đầu tận dây thần kinh giao cảm ngoại biên.
Clonidin làm giảm bài tiết qua nước tiểu và nồng độ noradrenalin trong huyết tương. Ngoài ra thuốc còn làm giảm nồng độ renin và aldosteron ở một số người bệnh tăng huyết áp.
Tác dụng dược lý chủ yếu của clonidin bao gồm những thay đổi về huyết áp và nhịp tim.
Tuy nhiên, thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác như giảm đau, giảm các triệu chứng khi cai các chất dạng thuốc phiện, hạ nhãn áp,... Khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc đã thấy tác dụng chống tăng huyết áp tối đa và thời gian tác dụng kéo dài phụ thuộc vào liều.
Khoảng 10 giờ sau một liều duy nhất 75 microgam, tác dụng chống tăng huyết áp tối đa vẫn còn 70 đến 75%. Khoảng 24 đến 48 giờ sau đó, thường huyết áp không bị ảnh hưởng. Có thể phối hợp clonidin với phần lớn những thuốc chống tăng huyết áp và với thuốc lợi tiểu.
Tiêm ngoài màng cứng clonidin có thể làm giảm đau tại các thụ thể adrenergic alpha2 trước sinap và sau sinap ở cột sống do ngăn cản truyền tín hiệu đau. Chỉ xảy ra giảm đau ở những vùng cơ thể được phân bố thần kinh bởi những đoạn tủy sống có đủ nồng độ gây giảm đau của clonidin. Do clonidin tác dụng qua thụ thể alphaz ở não (ở nhân lục, locus ceruleus) nên làm giảm những triệu chứng cai thuốc xảy ra ở những người bệnh ngừng sử dụng những chất dạng thuốc phiện.
Tác dụng chống tăng huyết áp đạt được khi nồng độ thuốc trong huyết tương từ 0,2 đến 2,0ng/ml ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Tác dụng hạ huyết áp bị suy yếu hoặc giảm bớt khi nồng độ thuốc trong huyết tương trên 2,0 ng/ml.
Hấp thu
Clonidin sau khi uống được hấp thu tốt và khả dụng sinh học là 75% đến 95%. Có sự tương quan chặt chẽ giữa nồng độ clonidin trong huyết tương và tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc. Đã thấy nồng độ đỉnh trong huyết tương và tác dụng hạ huyết áp tối đa từ 1 đến 3 giờ sau khi uống thuốc.
Phân bố
Trong máu thuốc được gắn vào protein với tỷ lệ 20 đến 40%. Clonidin tan trong lipid nên được phân phối vào hầu hết các tổ chức trong cơ thể và có thể tích phân bố 2,1 kg nên việc loại bỏ clonidin ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu sẽ không hiệu quả.
Trong cơ thể thuốc được tập trung nồng độ cao nhất ở thận, gan, dạ dày - ruột. Mặc dù được phân bố vào dịch não tủy nhưng nồng độ trong não đạt được rất thấp. Clonidin đi qua được hàng rào nhau thai. Clonidin bài tiết được vào sữa, tuy nhiên, thông tin về ảnh hưởng trên trẻ bú mẹ chưa đầy đủ
Chuyển hóa
Clonidin được chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo ra 4 chất chuyển hóa không có hoạt tính. Chất chuyển hóa chính là p-hydroxy-clonidin không có hoạt tính.
Thải trừ
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng đã chuyển hóa hoặc chưa chuyển hóa. Thuốc có chu kỳ gan ruột. Ở người có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải của thuốc dao động từ 6 đến 24 giờ.
Khoảng 70% thuốc được thải trừ qua thận, chủ yếu dưới dạng không đổi (40 đến 60% liều dùng). Khoảng 20% liều dùng được thải trừ qua phân.
Dược động học ở những đối tượng đặc biệt
Chưa có thông tin rõ ràng về ảnh hưởng của thức ăn hoặc chủng tộc đối với dược động học của thuốc.
Suy thận: Thời gian bán thải của thuốc có thể tăng có thể kéo dài từ 18 đến 41 giờ ở người suy thận. Do đó, cần phải điều chỉnh liều lượng cho người suy thận nặng.
Thuốc Tepirace chống chỉ định trong các trường hợp sau:
|
Thông tin thành phần |
Hàm lượng |
|---|---|
|
Clonidin hydroclorid |
0.15mg |
Thuốc dùng đường uống.
Tăng huyết áp nhẹ hoặc vừa
Người lớn
Khởi đầu 75 mcg (nửa viên) x 2 đến 3 lần/ngày. Tăng dần liều hàng ngày thêm mỗi nửa viên cho đến khi kiểm soát được huyết áp ở mức mong muốn. Ở những bệnh nhân dùng clonidin đơn trị, trong những tháng đầu điều trị có thể cần tăng dần liều đến khi đạt được kiểm soát huyết áp tối ưu.
Điều chỉnh liều lượng từng bước một đến liều tối đa khuyến cáo là 900 mcg/ngày. Trong giai đoạn đầu điều trị, tình trạng giữ nước có thể được giảm thiểu bằng cách dùng đồng thời với một thuốc lợi tiểu thiazdid.
Liều duy trì: 150 mcg đến 300 mcg x 3 lần/ngày.
Người cao tuổi
Chưa có thông tin cụ thể về việc dùng thuốc ở người cao tuổi. Các thử nghiệm lâm sàng bao gồm cả những bệnh nhân trên 65 tuổi và chưa có tác dụng không mong muốn cụ thể nào ở nhóm tuổi này được báo cáo.
Bệnh nhân suy thận
Liều dùng nên được điều chỉnh: Tùy theo đáp ứng điều trị tăng huyết áp của từng bệnh nhân. Đáp ứng này thay đổi nhiều ở những bệnh nhân bị suy thận, cần thận trọng theo dõi.
Tùy theo mức độ suy thận của bệnh nhân cần theo dõi cẩn thận. Lượng clonidin bị loại bỏ khi thẩm tách không đáng kể, do đó, không cần dùng thêm clonidin sau khi thẩm tách máu.
Trẻ em và trẻ vị thành niên
Chưa có thông tin đầy đủ về việc sử dụng clonidin cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi. Do đó, không khuyến cáo dùng clonidin cho trẻ dưới 18 tuổi.
Điều trị triệu chứng trong cai nghiện thuốc phiện hoặc nicotin
Dùng liều 0,1 mg/lần, ngày 2 lần, tới liều tối đa 0,4 mg/ngày, trong 3 đến 4 tuần.
Ngừng thuốc
Khi cần ngừng điều trị với clonidin, phải giảm liều dần dần trong vài ngày (3 đến 5 ngày).
Trong trường hợp ngừng thuốc quá nhanh như khi quên uống thuốc, có thể xảy ra những triệu chứng cai nghiện gồm đánh trống ngực, bồn chồn, tình trạng kích động, bồn chồn vận động, và trong một số trường hợp có tăng huyết áp hồi ứng cao hơn mức huyết áp ban đầu trước khi bắt đầu điều trị.
Kiểu tác dụng không mong muốn này thường thấy chủ yếu ở người có tăng huyết áp rất nặng, đang được điều trị đồng thời với những thuốc chống tăng huyết áp khác. Vì thế thuốc chẹn beta và clonidin có thể gây những tác dụng cai nghiện bổ sung, khi ngừng thuốc.
Nếu xuất hiện những triệu chứng như vậy khi ngừng thuốc, cần bắt đầu điều trị lại với clonidin và lần ngừng clonidin này phải từ từ.
Khi có u tế bào ưa crôm, clonidin không có tác dụng.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Những triệu chứng quá liều gồm: Nhịp tim chậm, ức chế hệ thần kinh trung ương, hạ nhiệt, ỉa chảy, ức chế hô hấp, ngừng thở.
Việc điều trị chủ yếu là để hỗ trợ và chữa triệu chứng. Sự hạ huyết áp thường đáp ứng với truyền dịch tĩnh mạch hoặc đặt người bệnh ở tư thể Trendelenburg (chậu hông cao hơn đầu). Có thể dùng naloxon để điều trị sự ức chế hệ thần kinh trung ương và/hoặc ngạt thở, tiêm tĩnh mạch với liều 0,4 đến 2 mg, tiêm nhắc lại tùy theo sự cần thiết, hoặc dùng dưới dạng dung dịch tiêm truyền.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tùy theo đường dùng clonidin mà tỷ lệ các tác dụng không mong muốn xảy ra khác nhau.
Tỷ lệ các tác dụng không mong muốn gặp với tỷ lệ cao nhất khi dùng clonidin đường uống.
Những tác dụng không mong muốn chủ yếu của clonidin là khô miệng và an thần (khoảng 40%). Có thể xảy ra loạn chức năng sinh dục. Đã nhận xét thấy nhịp tim chậm rõ rệt ở một số trường hợp. Những tác dụng không mong muốn này phụ thuộc vào liều.
Những phản ứng cai thuốc đã xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau liệu pháp dài hạn với clonidin ở một số người bệnh tăng huyết áp. Cũng có nguy cơ xảy ra tăng huyết áp hồi ứng nghiêm trọng khi ngừng thuốc đột ngột.
Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10
Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100
Hiếm gặp, 1/ 10.000 < ADR < 1/1.000
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000
Chưa rõ tần suất
Báo cáo đôi khi gặp phải tác dụng giữ nước khi bắt đầu uống thuốc. Tác dụng này thường thoáng qua và có thể điều chỉnh bằng thuốc lợi tiểu.
Báo cáo đôi khi có bất thường trong xét nghiệm chức năng gan, viêm gan cũng đã được báo cáo.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Những thông số cần theo dõi cẩn thận: Huyết áp đo ở tư thế đứng và ngồi/nằm ngửa, tần số và độ sâu hô hấp, sự giảm đau, trạng thái tâm thần, nhịp tim chậm (có thể điều trị bằng atropin).
Khi xảy ra những tác dụng không mong muốn, có thể giảm liều lượng thuốc.
Khi ngừng thuốc, phải giảm dần liều trong một tuần hoặc lâu hơn, để tránh tăng huyết áp hồi ứng.
Khuyến cáo người bệnh không được tự ý ngừng thuốc.
Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên;
Hộp 10 vỉ x 10 viên
Tuổi Thọ Thuốc: 36 tháng từ ngày sx
Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát.
Tránh ánh nắng mặt trời tiếp xúc trực tiếp với thuốc.
Đơn vị sản xuất và thương mại : Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú (Davipharm)
Đơn vị phân phối : Công Ty TNHH Dược Phẩm DonaPharm
****Lưu ý****:
Các thông tin về thuốc trên Donapharm.vn chỉ mang tính chất tham khảo dựa trên tài liệu nhà sx cung cấp – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ.
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên
