Goutcolcin 0,6mg

Thành phần: Mỗi viên nang cứng:

Các đặc tính dược lực học:         

Colchicin, một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Tác dụng dược lý chính của colchicin là chống bệnh gút. Thuốc có tác dụng chống viêm yếu và không có tác dụng giảm đau. Thuốc không có tác dụng bài tiết acid uric qua nước tiểu, không có tác dụng đối với nồng độ, tính hoà tan hoặc gắn vào protein huyết thanh của urat trong huyết thanh. Tuy cơ chế tác dụng chống bệnh gút của colchicin chưa được biết đầy đủ, thuốc làm giảm đáp ứng viêm đối với lắng đọng các tinh thể mononatri urat lên các mô của khớp, có thể bằng cách ức chế chuyển hoá, di chuyển, hoá ứng động của bạch cầu đa nhân và/ hoặc các chức năng của các bạch cầu khác.

Colchicin cũng ngăn cản natri urat lắng đọng bằng cách trực tiếp làm bạch cầu đa nhân giảm sản xuất acid lactic và làm giảm thực bào nên gián tiếp giảm tạo acid (tính acid tạo thuận lợi cho các vi tinh thể urat lắng đọng). Khi uống colchicin trong vòng vài giờ đầu đợt gút cấp, trên 90% người bệnh đáp ứng tốt; nếu uống muộn hơn, sau 24 giờ, chỉ 75% người bệnh đáp ứng tốt. Tuy vậy, colchicin được coi là thuốc đứng hàng thứ hai, vì dễ gây độc khi dùng liều cao, nên có thể dùng để điều trị đợt gút cấp khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp được các thuốc chống viêm không steroid như indometacin, ibuprofen, naproxen.

Tác dụng chống phân bào: Colchicin ức chế giai đoạn giữa (metaphase) và giai đoạn sau (anaphase) của quá trình phân chia tế bào do tác động lên thoi và lên sự biến đổi gel-sol. Sự biến đổi thể gel và thể sol ở các tế bào chưa phân chia cũng bị ức chế.

Tác dụng chống phân bào của colchicin gây ra các tác dụng có hại lên các mô đang tăng sinh như tủy xương, da và lông tóc.

Các tác dụng khác: In vitro, colchicin ức chế sự tiết ra protein A amyloid là 1 protein được tế bào gan tổng hợp và là thành phần chủ yếu của nhiễm amyloid trong bệnh sốt Địa trung hải có tính chất gia đình.

Colchicin uống gây ra một hội chứng kém hấp thu hồi phục được như giảm hấp thu cyanocobalamin (vitamin B₁₂), mỡ, natri, kali, nitơ, xylose và các đường được vận chuyển tích cực khác, như vậy dẫn đến giảm nồng độ cholesterol và caroten trong huyết thanh. Các tác dụng này do colchicin tác động lên niêm mạc hồi tràng. Colchicin làm giảm hoạt tính của lactic dehydrogenase và làm tăng hoạt tính của enzym lysosom của niêm mạc ruột. Ngoài ra, colchicin còn làm giảm thân nhiệt, ức chế trung tâm hô hấp, co thắt mạch máu làm tăng huyết áp thông qua kích thích trung tâm vận mạch.

Các đặc tính dược động học:

Hấp thu: Colchicin được hấp thu ở ống tiêu hóa và chuyển hoá một phần ở gan. Thuốc và các chất chuyển hoá vào lại đường ruột qua mật và thuốc không chuyển hoá được hấp thu từ ruột (vòng tuần hoàn ruột – gan). Nồng độ colchicin trong huyết tương giảm 1 – 2 giờ sau khi uống và sau đó lại tăng lên, có khả năng là do tái hấp thu thuốc chưa chuyển hóa.

Phân bố: Sau khi tái hấp thu, colchicin nhanh chóng loại khỏi huyết tương và phân bố vào các mô. Colchicin tập trung ở bạch cầu. Thuốc và các chất chuyển hoá cũng phân bố vào các mô khác bao gồm thận, gan, lách và ruột trừ tim, cơ xương, và não. Thuốc phân bố vào sữa mẹ và nếu uống dài ngày với liều 1 – 1,5 mg/ngày, nồng độ đỉnh của thuốc trong sữa tương tự như nồng độ trong huyết thanh và dao động từ 1,9 đến 8,6 nanogam/ml.

Đào thải: Colchicin được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn sau khi uống. Thông thường nồng độ huyết tương đạt tối đa sau 30 đến 120 phút. Thời gian bán hủy cuối cùng là 3 – 10 giờ. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 30%. Colchicin bị khử acetyl một phần ở gan và cũng bị chuyển hoá chậm ở các mô khác. Colchicin và các chất chuyển hoá chủ yếu đào thải vào phân, một số ít vào nước tiểu. Bệnh nhân suy thận nặng đào thải ít hoặc không đào thải colchicin hoặc các chất chuyển hoá vào nước tiểu, làm nửa đời thuốc trong huyết tương kéo dài hơn.

Liều dùng:

Liều dùng cho người lớn:

Đợt gút cấp: Liều ban đầu là 0,6 – 1,2mg, sau đó cứ cách 1 giờ lại uống 0,60mg hoặc cứ cách 2 giờ lại uống 1,2mg cho đến khi hết đau hoặc bị nôn hay tiêu chảy. Tổng liều trung bình colchicin uống trong một đợt điều trị là 4 – 6mg. Đau và sưng khớp thường giảm sau 12 giờ và thường hết hẳn sau khi dùng thuốc 48 – 72 giờ. Nếu uống lại thì đợt uống mới phải cách lần uống cũ 3 ngày nếu không thì colchicin có thể gây độc vì thuốc có thể bị tích tụ.

Dự phòng viêm khớp gút tái phát (bệnh nhân có 1 hoặc vài đợt cấp mỗi năm): Uống colchicin liều thường dùng 0,6mg/ngày, 3 – 4 lần mỗi tuần. Dự phòng cho người bị gút phải phẫu thuật (ngay cả tiểu phẫu): 0,6mg/lần, 3 lần mỗi ngày trong 3 ngày trước và 3 ngày sau phẫu thuật.

Bệnh sốt chu kỳ (Sốt Địa trung hải có tính chất gia đình). Dự phòng lâu dài: Uống 1,2mg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ. Nếu có rối loạn tiêu hoá, rút liều xuống 0,6mg/ngày.

Ở trẻ em độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Hàm lượng 0,6mg của Goutcolcin không phù hợp để phân liều cho trẻ em.

Liều lượng ở người suy thận và suy gan: Vì thanh thải colchicin bị giảm và nửa đời đào thải tăng ở người suy thận, phải thận trọng khi dùng thuốc ở người có biểu hiện sớm tổn thương thận.

Đối với người có thanh thải creatinin vượt quá 50ml/phút, có thể uống 0,6mg/lần, 2 lần mỗi ngày.

Nếu thanh thải creatinin 35 – 50ml/phút, có thể uống 0,6mg/ngày.

Nếu thanh thải creatinin 10 -34ml/phút, có thể uống 0,6mg cách 2 – 3 ngày 1 lần.

Phải tránh dùng thuốc khi thanh thải creatinin < 10ml/phút.

Colchicin thường không được dùng cho người bệnh làm thẩm phân máu.

Tác dụng không mong muốn:

Thường gặp, ADR > 1/100

Buồn nôn, nôn, đau bụng.

Với liều cao: Tiêu chảy nặng, chảy máu dạ dày – ruột, nổi ban, tổn thương thận.

It gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn về máu (trị liệu dài ngày), giảm tinh trùng (hồi phục được).

Vì thuốc này có chứa lactose các bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Quy cách đóng gói:

Hộp 3 vỉ, 6 vỉ, 10 vỉ x 10 viên nang cứng.

Nhà SX: Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm - Nhà máy sản xuất dược phẩm Agimexpharm

Đơn vị phân phối : Công Ty TNHH Dược Phẩm DonaPharm 

TÀI LIỆU THAM KHẢO

****Lưu ý****:

Các thông tin về thuốc trên Donapharm.vn chỉ mang tính chất tham khảo dựa trên tài liệu nhà sx cung cấp – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ.

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên